코오롱, 수용성 탁솔전구체 개발 공식발표

[edaily] ㈜코오롱은 탁솔의 수용성과 독성을 획기적으로 개선시킨 탁솔 약물전구체(Prodrug)를 개발, 국내외 특허 출원을 완료했다고 발표했다. 이번에 개발된 탁솔 프러드럭은 탁솔과 동등한 약효를 유지하며 85mg/ml의 수용성을 나타내 주사제로 사용하기에 문제가 없다고 코오롱(02020)은 밝혔다. 특히 특히 급성독성 시험결과 LD50 수치가 285mg/kg으로 이는 기존 탁솔에 비해 10배이상 독성이 낮은 것으로 투여시 부작용을 없애는 것은 물론 투여시간 단축, 투여량 절감 및 타 항암제와의 병용요법 확대에도 큰 기여를 할 수 있을 것으로 평가받고 있다. 탁솔은 미국 브리스톨마이어 스퀴브사가 지난 92년 개발, 독점판매 중인 주사용 항암제로 높은 항암효과로 인해 지난해 매출이 15억 달러에 이르고 있다. 그러나 체액내에서 녹기가 어려워 주사 투약시 독성이 강한 부형제(물에 녹지 않는 약물의 주사 투여때 용해될 수 있도록 첨가하는 제제)를 사용해야하는 단점이 있다. 부형제는 난용성 물질의 용해를 돕지만 쇼크사까지 이를 수 있는 인체 과민부작용이 있으며 탁솔 자체적인 높은 독성으로 인해 매 3주마다 3시간간격으로 주사하며 탁솔 투여 전에는 반드시 항히스타민제나 부신피질호르몬등을 사전에 추가로 투약해야 한다. 이러한 부작용등을 없애기 위해 국내외에서 지난 10년간 수용성과 독성을 개선시킨 수용성 탁솔을 개발하기 위해 많은 연구들이 진행됐지만 아직 상업화된 약물은 없는 실정이다. 그러나 코오롱중앙기술원은 지난 2000년부터 조선대 조병욱교수 연구팀과의 공동연구 결과를 바탕으로 자체 동물실험과 약리작용 확인시험등을 통해 가능성을 확인하고 본격적인 신약개발을 위해 2001년 상반기부터 해외(미국, 영국) 전임상을 실시중이다. 이 물질은 탁솔과 수용성 고분자 사이에 자발적으로 분해가 가능한 새로운 중간 결합체를 도입, 여기에 수용성 고분자를 결합시킴으로서 체내에서 자발적 분해가 신속하게 이루어져 생리활성을 가지는 탁솔로 전환될 수 있도록 설계됐다. 코오롱은 현재 미국과 국내에서 동시에 특허출원을 완료한 상태이며 향후 12개국으로 그 대상을 확대할 계획이다. 코오롱은 올해 하반기까지 해외 전임상시험을 끝내고, 국내외에서 임상 1상시험을 진행하면서 동시에 다국적 제약업체에 탁솔 프러드럭을 기술수출할 계획이다. 탁솔의 막대한 시장규모에 미루어 최소 4,000만불이상의 기술수출료와 함께 매출에 따른 로열티 수익도 기대하고 있으며 수용성에 문제가 있는 다른 제품에도 적용 범위를 넓힐 수 있어 그 응용 범위가 엄청날 것으로 회사는 전망하고 있다. 코오롱중앙기술원은 수용성 탁솔외에도 ①항대사길항 작용을 가진 항암제인 KL3100 시리즈(코오롱 개발 프로젝트名)에 대해 전임상을 실시중이고, ②신생혈관억제 작용을 가진 항암제는 신약후보물질을 찾아내어 동물실험을 진행 중에 있다고 밝혔다.